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Estratti

LE Magazine marzo 2007
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Sollievo unito

Quattro nuovi dihydropyranocoumarins neuroprotective dai gigas dell'angelica.

Quattro nuovi dihydropyranocoumarins sono stati isolati dalle radici di gigas dell'angelica con isolamento attività-guida neuroprotective e sono stati caratterizzati come derivati di decursinol 4" - hydroxytigloyldecursinol (1), 4" - hydroxydecursin (2), (2" S, 3" S) - epoxyangeloyldecursinol (3) e (2" R, 3" R) - epoxyangeloyldecursinol (4), rispettivamente. Tutti e quattro i nuovi dihydropyranocoumarins e derivati importanti della cumarina dei gigas del A., decursinol e decursin, hanno esibito l'attività protettiva significativa contro da neurotossicità indotta da glutammato una volta aggiunti alle culture primarie delle cellule corticali del ratto alle concentrazioni che variano da 0,1 al microM 10.

J Nat Prod. 2005 gennaio; 68(1): 56-9

Attività potenti del ricevitore dell'androgeno e di antiandrogen di una formulazione di erbe gigas-contenente dell'angelica: identificazione del decursin come composto novello e attivo con le implicazioni per la prevenzione e trattamento di carcinoma della prostata.

L'androgeno ed il ricevitore dell'androgeno (AR) - segnalazione mediata sono cruciali per lo sviluppo di carcinoma della prostata. L'identificazione dei phytochemicals novelli e naturali che mirano all'androgeno ed alla segnalazione dell'AR dalle erbe medicinali orientali tiene le promesse emozionanti per il chemoprevention di questa malattia. In questo articolo, riferiamo che la scoperta di forte e antiandrogen duraturo e di attività dell'AR dell'estratto dell'etanolo di formula di erbe (definita KMKKT) che contiene la radice coreana di Nakai di gigas dell'angelica (AGN) ed altre nove erbe orientali nella cellula di carcinoma della prostata umana androgeno-dipendente di LNCaP modella. I biomarcatori funzionali hanno valutato hanno compreso una soppressione dell'espressione dell'antigene prostatico specifico (PSA) mRNA e proteina (IC50, circa 7 microg/mL, un'esposizione di 48 ore) e un'inibizione da di proliferazione indotta da androgeno delle cellule con l'arresto G1 e della capacità dell'androgeno di sopprimere la differenziazione neuroendocrina alle concentrazioni dell'esposizione che non hanno causato gli apoptosi. Con il frazionamento attività-guida, abbiamo identificato il decursin da AGN come un antiandrogen novello e composto dell'AR con un IC50 di circa 0,4 microg/mL (1,3 micromol/L, un'esposizione di 48 ore) per la soppressione dell'espressione di PSA. Decursin inoltre ha ricapitolato le azioni neuroendocrine di induzione e di arresto G1 di differenziazione degli estratti di KMKKT e di AGN. Meccanicistico, il decursin nella sua forma ordinata o mentre una componente degli estratti di KMKKT o di AGN ha inibito androgeno-ha stimolato lo spostamento dell'AR al nucleo e giù-ha regolato l'abbondanza della proteina dell'AR senza colpire il livello dell'AR mRNA. Il antiandrogen novello e le attività dell'AR del decursin e di decursin-contenere gli estratti di erbe hanno implicazioni significative per il chemoprevention ed il trattamento di carcinoma della prostata e di altre malattie androgeno-dipendenti.

Ricerca del Cancro. 1° gennaio 2006; 66(1): 453-63

Blocco della via nucleare di segnalazione di fattore-kappaB e dell'attività antinfiammatoria del cardamomin, un analogo del calcone dal conchigera di Alpinia.

Il fattore-kappaB nucleare (N-F-kappaB) e le vie di segnalazione che regolano la sua attività si sono trasformati in in un punto focale per gli sforzi intensi di scoperta e di sviluppo della droga. Il N-F-kappaB regola la trascrizione di tantissimi geni, specialmente quelli in questione nelle risposte immuni, infiammatorie e antiapoptotic. Nella nostra ricerca degli inibitori N-F-kappaB dalle risorse naturali, abbiamo identificato il cardamomin, 2', 4' - dihydroxy-6'-methoxychalcone, come inibitore dell'attivazione N-F-kappaB dal conchigera Griff (Zingiberaceae) di Alpinia. Nello studio presente, abbiamo dimostrato l'effetto del cardamomin sull'attivazione N-F-kappaB in lipopolysaccharide (LPS) - le cellule stimolate RAW264.7 e la mortalità LPS indotta. Questo composto ha inibito significativamente l'espressione indotta del gene del reporter N-F-kappaB dai LPS o del fattore di necrosi tumorale (TNF) - alfa in un modo dipendente dalla dose. la produzione LPS indotta dell'TNF-alfa e NESSUN come pure dell'espressione della sintasi viscoelastica dell'ossido di azoto e di cyclooxygenase-2 è stata soppressa significativamente dal trattamento del cardamomin in cellule RAW264.7. Inoltre, il cardamomin ha inibito non solo la degradazione e la fosforilazione del kappaBalpha dell'inibitore (IkappaBalpha) ma anche l'attivazione LPS indotta delle chinasi del kappaB dell'inibitore (IkappaB) e lo spostamento nucleare del N-F-kappaB. Ulteriori analisi hanno rivelato che il cardamomin direttamente non ha inibito le chinasi di IkappaB, ma ha soppresso significativamente l'attivazione LPS indotta di Akt. Inoltre, il cardamomin ha soppresso l'attività trascrizionale e la fosforilazione di Ser536 dell'unità secondaria Real/p65 del N-F-kappaB. Tuttavia, questo composto non ha inibito l'attivazione LPS indotta della chinasi segnale-regolata extracellulare e della chinasi terminale sforzo-attivata della proteina kinase/c-Jun il NH (2) -, ma l'attivazione significativamente alterata di p38 mitogene-ha attivato la chinasi proteica. Inoltre abbiamo dimostrato che il pretrattamento del cardamomin ha salvato i topi C57BL/6 dalla mortalità LPS indotta insieme con il livello in diminuzione del siero di TNF-alfa. Insieme, il cardamomin ha potuto essere candidato importante per l'intervento dello stato patologico N-F-kappaB-dipendente quale infiammazione.

J Pharmacol Exp Ther. 2006 gennaio; 316(1): 271-8

Meccanismi di Antinociceptive del decursinol oralmente amministrato nel topo.

I profili di Antinociceptive del decursinol sono stati esaminati in topi icr. Decursinol ha amministrato oralmente (5 - 200 mg/kg) ha mostrato un effetto antinociceptive in un modo dipendente dalla dose come misurato dal coda-colpo di frusta e dalle prove della piastra riscaldante. Inoltre, dose-dipendente che attenuata decursinol contorcersi numera dalla nella prova contorcentesi indotta da acido acetica. Inoltre, il tempo di reazione cumulativo dei comportamenti nocicettivi indotti tramite un'iniezione intraplantar della formalina è stato ridotto dal trattamento di decursinol durante sia le prime che seconde fasi in un modo dipendente dalla dose. Ancora, il tempo di reazione nocicettivo cumulativo per (i.t.) l'iniezione intratecale dell'TNF-alfa (pagina 100), IL-1 beta (pagina 100), la IFN-gamma (pagina 100), la sostanza la P (0,7 microg) o il glutammato (microg 20) erano dose-dipendente diminuita di decursinol. (I.p.) il pretrattamento intraperitoneale con l'yohimbina, il methysergide, la ciproeptadina, la ranitidina, o 3,7 dimethyl-1-propargylxanthine (DMPX) ha attenuato l'inibizione della risposta di coda-colpo di frusta indotta dal decursinol. Tuttavia, il naloxone, il thioperamide, o 1,3 dipropyl-8- (2-amino-4-chloro-phenyl) - la xantina (PACPX) non hanno colpito l'inibizione della risposta di coda-colpo di frusta indotta dal decursinol. I nostri risultati indica che il decursinol mostra una proprietà antinociceptive in vari modelli di dolore. Ancora, il antinociception del decursinol può essere mediato da noradrenergic, serotonergic, adenosina A (2), istamina H (1) e H (2) ricevitori.

Vita Sci. 13 giugno 2003; 73(4): 471-85

Le proprietà antiossidanti e immunostimulating di d-glucosammina.

L'obiettivo dello studio presente era di studiare l'attività antiossidante e la proprietà immunostimulating della glucosamina (GlcN) facendo uso di vario in vitro e in vivo delle prove. I risultati hanno indicato che GlcN ha posseduto le attività antiossidanti eccellenti come manifestate da forte effetto di chelatazione sugli ioni ferrosi e sulla protezione delle macromolecole quali proteina, il lipido e il deoxyribose da danno ossidativo indotto dai radicali ossidrili. Gli effetti immunostimulating di GlcN più ulteriormente sono stati valutati attraverso le varie prove immunologiche. GlcN ha mostrato l'attività eccellente di miglioramento della proliferazione dello splenocyte. Il pinocytosis rosso neutrale e NESSUNA produzione nei macrofagi peritoneali del topo sono stati aumentati significativamente. La somministrazione orale di GlcN ai topi per i 20 giorni ha migliorato significativamente il livello dell'anticorpo del siero in topi in risposta ai globuli rossi delle pecore (SRBC), ha aumentato il peso relativo dell'organo del tessuto del timo e della milza ed ha promosso l'ipersensibilità ritardare tipa (DTH) contro SRBC rispetto al gruppo di controllo. In conclusione, la ricerca attuale rivela GlcN è biologicamente funzionale nelle attività antiossidanti e nelle proprietà immunostimulating.

Int Immunopharmacol. 2007 gennaio; 7(1): 29-35

Trattamento a lungo termine della glucosamina e la progressione dell'osteoartrite del ginocchio: rassegna sistematica delle prove controllate randomizzate.

OBIETTIVO: per studiare l'efficacia e la sicurezza strutturali e sintomatiche della glucosamina nell'osteoartrite del ginocchio (OA). FONTI DEI DATI: I test clinici della glucosamina sono stati identificati con le ricerche elettroniche (rassegna di MEDLINE, di EMBASE, di ESSERI VIVENTI, di EMB, la biblioteca di Cochrane) facendo uso delle parole chiave glucosamina, osteoartrite, malattia di giunto degenerante, artrite degenerante, osteoartrosi, gonarthrosis, ginocchio, progressione di malattia e test clinico. Le basi di dati bibliografiche sono state cercate a partire dalle loro rispettive date dell'inizio agosto 2004. Inoltre a mano abbiamo cercato gli indici bibliografici degli articoli pertinenti. SELEZIONE DI STUDIO ED ESTRAZIONE DI DATI: Gli studi erano inclusi se fossero prova alla cieca, prove randomizzate e controllate che hanno valutato il trattamento a lungo termine della glucosamina orale in ginocchio OA; durare almeno un anno; e la segnalazione come risultato misura la progressione della severità e di malattia di sintomo come valutata dallo stringimento unito dello spazio. Due autori hanno interpretato indipendente i dati. I disaccordi erano risolti con la discussione. SINTESI DI DATI: Il solfato della glucosamina era più efficace del placebo nel ritardo della progressione strutturale in ginocchio OA. Il rischio di progressione di malattia è stato ridotto di 54% (RR riunito 0,46; Ci 0,28 - 0,73 di 95%; p = 0,0011). L'numero-necessario--ossequio era 9 (ci 6 - 20 di 95%). Le dimensioni riunite di effetto per riduzione e miglioramento di dolore nella funzione fisica erano 0,41 (ci 0,21 - 0,60 di 95%; p < 0,0001) e 0,46 (ci 0,27 - 0,66 di 95%; p < 0,0001), rispettivamente, a favore del solfato della glucosamina. Il solfato della glucosamina non ha causato effetti contrari che il placebo. CONCLUSIONI: La prova disponibile suggerisce che il solfato della glucosamina possa essere efficace e sicuro nel ritardo della progressione e nel miglioramento dei sintomi del ginocchio OA. dovuto i dati radi su efficacia e sulla sicurezza strutturali, ulteriori studi sono autorizzati.

Ann Pharmacother. 2005 giugno; 39(6): 1080-7