Vendita di cura di pelle del prolungamento della vita

Rivista del prolungamento della vita

LE Magazine luglio del 1997

Come e perché Picamilon funziona

Gli studi dalla Russia dimostrano che Picamilon migliora il controllo nervoso, il tempo di recupero dopo lavoro, la pressione sanguigna e la memoria. La droga anche mostra i benefici nel trattamento del trauma del cervello.

Da R.P. Kruglikova

Le droghe che normalizzano il sistema dell'acido amminobutirrico di gamma (GABA ) consistono pricipalmente dalle sostanze che attivano i ricevitori di GABA, inibiscono l'utilizzazione di GABA o aumentano la permeabilità della barriera ematomeningea a GABA. Un modo di creare le preparazioni di questo genere è di usare le sostanze che sono trasportatori della molecola di GABA, compreso le vitamine o il loro acido nicotinico, in particolare, e del derivato (niacina).

La niacina è stata scelta come il trasportatore a causa delle sue proprietà farmacologiche importanti, della sua bassa tossicità e della sua alta disponibilità biologica. Quindi è stato suggerito che una combinazione di niacina e di GABA nella stessa molecola aumentasse la potenza di ogni componente.

Picamilon (acido nicotinyl-y-amminobutirrico) in primo luogo è stato sintetizzato all'istituto di ricerca della vitamina dell'Tutto unione nel 1970. È una polvere cristallina bianca che è inodora, altamente igroscopico (prende prontamente l'umidità) e prontamente solubile in acqua.

Negli studi in animali Picamilon è stato indicato per avere azione positiva sulla circolazione cerebrale ed inoltre presenta le proprietà di un tranquillante con una componente di stimolazione.

A differenza delle droghe di tranquillante, Picamilon non induce il rilassamento, la sonnolenza o la letargia del muscolo.

L'azione del composto su circolazione cerebrale e sul regolamento neurale è stata studiata in gatti anestetizzati; gatti coscienti e liberi; e sui conigli non anestetizzati. Picamilon ha stimolato la circolazione cerebrale ed ha abbassato il tono vascolare in entrambi i sistemi arteriosi del cervello. L'aumento nella fornitura di sangue al cervello in animali coscienti ha avuto luogo ad un grado più profondo che in gatti nell'ambito dell'anestesia generale. La pressione sanguigna anche abbassata della droga. Deve essere sottolineato che questi effetti si sono manifestati dopo sia il dispositivo di venipunzione che la somministrazione orale del composto. In tutti gli animali, Picamilon ha aumentato il flusso sanguigno.

Nella forza e nella durata del suo effetto cerebrovascolare, Picamilon è molto superiore sia a GABA che a niacina. Nelle stesse circostanze sperimentali, GABA in una dose di 10 mg/kg (per via endovenosa) non ha causato cambiamento in flusso sanguigno cerebrale e soltanto quando arreso una dose di 300 mg/kg ha aumentato il flusso sanguigno, con l'effetto che dura tre - cinque minuti. La niacina nel grande mg/kg delle dosi (50 - 100) ha aumentato il flusso sanguigno cerebrale di 5 - 10 per cento.

Brain Blood Flow

Nel suo effetto su circolazione cerebrale, Picamilon è stato indicato per essere più efficace della papaverina, del nialamide, del complamin (nicotinate di xantinol) e del dihydroergotoxin (redergin).

Un ruolo essenziale nel meccanismo di azione di Picamilon è il suo effetto su controllo nervoso della circolazione cerebrale. Indebolisce i cambiamenti in flusso sanguigno cerebrale durante il riflesso vasomotore, considerevolmente inibisce le risposte del restringitore delle navi nel carotide e nei bacini vertebrobasilar dovuto stimolazione delle fibre afferenti dei nervi somatici e causa l'inibizione gradualmente di sviluppo di attività tonica e riflessa in nervi comprensivi.

Le prove di selezione neurofarmacologiche su Picamilon hanno dimostrato le sue proprietà tranquillizzare a piccole dosi. Per esempio, ad una dose della l mg/kg, Picamilon impedisce le conseguenze negative dello stress emotivo (in gatti normalizza la reazione d'orientazione una volta di disturbo dalla risposta per infuriarsi e dal timore). Come diazepam, ha un effetto inibitorio su aggressione motivata, connessa con combattimento per il territorio in ratti.

L'indagine sull'effetto di Picamilon alla soglia “di auto-stimolazione„ ha indicato che nelle dosi elevate (80 e 160 mg/kg), contrariamente alle piccole dosi quale hanno un effetto tranquillizzante, Picamilon ha abbassato la soglia “di auto-stimolazione„ (come l'anfetamina), ma allo stesso tempo ha ridotto il numero di auto-stimolazione. L'azione di stimolazione della droga inoltre è stata indicata nell'anestesia generale. Per esempio, ad una dose di 100 mg/kg, Picamilon ha ridotto entro 1,7 volte la durata dell'effetto sedativo di sodio hexobarbital e si è ridotto dalla metà della durata dell'anestesia di tiopental.

A differenza delle droghe di tranquillante (chlorodiazepoxide, diazepam, relanium, phenazepam), Picamilon non induce il rilassamento, la sonnolenza o la letargia del muscolo. I clinici hanno dichiarato che la droga somiglia molto attentamente al cavinton (l'estere etilico di acido apovincamic), ma il confronto delle proprietà dei due composti ha indicato che Picamilon è superiore.

Dopo amministrazione di Picamilon ad una dose di 5 mg/kg, i riflessi difesa-condizionati (che saltano su una barretta) sono stati ristabiliti dopo la loro scomparsa dovuta affaticare (da 130 per cento, rispetto a 12 per cento nel controllo). Dato ai ratti ad una dose di 50 mg/kg ha ristabilito la capacità fisica al lavoro durante il periodo di riposo di un'ora da 76 per cento, rispetto a 38 per cento nei comandi.

In un modello da di amnesia indotta da scossa della reazione passiva condizionata dell'evitare, come l'altro GABA-ergic droga (butirrato del sodio, fenibut, pantogam idrossilati), Picamilon ha presentato le proprietà anti-amnesiac. Negli stati hypoxic, il composto è stato trovato per avere attività antihypoxic. La presenza di proprietà anti-amnesiac e antihypoxic nello spettro di azione di Picamilon lo dispone nel gruppo di agenti nootropic.

È provato che l'attivazione del sistema di GABA-ergic in vari generi di sforzo può prevenire danni to il corpo una volta esposta ai vari stimoli. Nella conferma di questa ipotesi, scienziati che hanno studiato l'effetto dei derivati di GABA sullo sviluppo dell'edema cerebrale (nicotinico) tossico (fluido sul cervello), indicati quel Picamilon in una dose di 500 mg/kg, iniettata 30 minuti prima di nicotina (40 mcg/kg), impedito lo sviluppo dell'edema. Se il composto fosse dato ad una dose di 200 - 300 mg/kg, la densità del tessuto cerebrale è stata aumentata, ma non fino al livello di controllo ed il contenuto idrico totale non ha avuto cambiamento significativo. Hanno suggerito che il meccanismo dell'azione anti-edematica di Picamilon fosse collegato con un cambiamento nel metabolismo energetico in tessuto neurologico.

Rapidamente attraverso la barriera del sangue

Trenta minuti dopo che le iniezioni di Picamilon nei ratti ad una dose di 100 mg/kg (intraperitonealmente) la concentrazione della forma ossidata di di nicotinamide adenindinucleotide (NAD) nel cervello aumenta di 67 per cento sopra il livello di controllo e quell'attività del lattato deidrogenasi del siero cade da 23 per cento, con attività della transaminasi del glutamateoxalate che non mostra cambiamento significativo. Un'azione prolungata del composto ha condotto a normalizzazione del livello di NAD nei cervelli dei ratti.

Lo studio sull'effetto di Picamilon sull'assorbimento attivo di GABA dagli synaptosomes nella corteccia cerebrale del ratto ha indicato che inibisce moderatamente l'assorbimento di GABA dagli synaptosomes, mentre la niacina ha azione inibitoria non apprezzabile su questo processo.

Scienziati al dipartimento di biochimica, Odessa University, trovata che Picamilon passa rapidamente attraverso la barriera ematomeningea. Fin da 30 minuti dopo l'iniezione sottocutanea, il composto è stato trovato nel cervello, penetrante da un ordine di grandezza più rapidamente di GABA. Il corso di tempo di accumulazione di Picamilon nel cervello ha correlato con il suo livello ematico. Accumulazione del composto nei tessuti del muscolo un'- due ore dopo che l'iniezione era maggior (10 volte) che quella di GABA. Picamilon è conservato più lungamente nel corpo di GABA.

Uno studio sulla tossicità di sei mesi ha indicato che Picamilon non cambia il comportamento o lo stato dei ratti una volta amministrato nelle dosi di tre - 75 mg/kg e non causa cambiamenti significativi nel sangue, nell'urina e negli organi interni degli animali. Alcuni cambiamenti morfologici sono stati trovati nei reni dei ratti che ricevono Picamilon in una dose di 75 mg/kg (15 volte più superiore alla dose terapeutica). Uno studio microscopico dei reni ha indicato le manifestazioni della glomerulonefrite e del nephrosclerosis, che hanno condotto alla considerazione di patologia renale come controindicazione a Picamilon. Tuttavia, durante gli studi clinici con Picamilon- anche quando amministrato su un lungo periodo o dentro ripetuto corso-nessun perturbazioni sono stati trovati nei reni o nel sistema urinario.

Effetti contrari pochi

Picamilon produce gli effetti non allergeni, teratogeni, embriotossici o cancerogeni. Su questa base, il comitato farmacologico del Ministero della salute (Russia) ha raccomandato i test clinici di Picamilon per le perturbazioni cerebrovascolari, come tranquillante di giorno, come uno stimolante negli stati (d'indebolimento) depressivi ed astenici e migliorare caratteristiche operative fisiche e mentali. Picamilon è stato studiato in tantissime facilità scientifiche in Russia. Il numero totale dei pazienti nell'ambito dell'osservazione era 984. Le compresse di Picamilon sono state prescritte due - tre volte un il giorno ad una dose di 0,02 - 0,05 grammi ed in una dose quotidiana di 0,04 - 0,3 grammi. I corsi del trattamento hanno durato due settimane - uno e mezzo mesi. L'efficacia del trattamento è stata valutata dalle prove di laboratorio e cliniche. I movimenti cerebrali del sangue sono stati valutati con i metodi obiettivi, compreso il echopulsography, il echoencephalography, encephalography del rheo-, esame con gli ultrasuoni, biomicroscopy del conjuctiva e dell'elettroencefalografia.

In pazienti con le perturbazioni cerebrovascolari acute, il miglioramento si è presentato il quarto o quinto giorno, quando la severità dei sintomi neurologici è stata ridotta. Più successivamente, l'emicrania, le vertigini, il rumore nella testa ed i disturbi della memoria sono stati ridotti, il motore ed i disturbi del linguaggio hanno cominciato a regredire rapidamente, sonno migliore e l'irritabilità, lo stress emotivo e l'ansia sono stati ridotti. La velocità di flusso sanguigno cerebrale è stata aumentata.

L'amministrazione di Picamilon ai pazienti che soffrono dai risultati delle perturbazioni cerebrovascolari (più un mese di più successivamente) ha provato efficace dopo il secondo o terzo giorno del trattamento. I precedenti emozionali, il discorso e la memoria dei pazienti sono stati migliorati ed i livelli di attività enzimatica (AST, alt, LDH) e di concentrazione nel lattato sono stati ristabiliti al normale.

 

Gli scienziati che hanno studiato gli effetti dei derivati di GABA sullo sviluppo dell'edema cerebrale tossico (fluido sul cervello) hanno indicato che Picamilon nelle dosi specifiche ha impedito lo sviluppo dell'edema.

Nell'insufficienza cerebrale cronica, Picamilon ha migliorato l'umore e la memoria dei pazienti, l'irritabilità ed il tearfulness riduttore, le manifestazioni vascolari autonome abolite e le perturbazioni metaboliche ridutrici. In pazienti con i disturbi della memoria (amnesia globale), il considerevole miglioramento nella memorizzazione ed il richiamo sono stati osservati il quinto - settimo giorno del trattamento ed i pazienti potevano ritornare a lavoro.

In pazienti con ansia e la depressione del astheno-nevrotico, l'attivazione delle funzioni mentali e l'attività motoria sono state osservate, compreso la velocità e la qualità di attività operativa, la concentrazione di attenzione e l'umore migliori, sollievo di ansia, caratteristiche operative migliori, ecc. L'uso di Picamilon nella depressione, con le dosi moderate degli antidepressivi triciclic, ha permesso alle dosi degli ultimi di essere ridotto. In pazienti con alcolismo, Picamilon ha abolito molti sintomi di ritiro, particolarmente apatia, stanchezza e la letargia. I pazienti più successivamente diventano più tranquilli, le caratteristiche operative meno esigenti ed ansiose e loro migliori.

Abbassa la pressione sanguigna

L'effetto di Picamilon su flusso sanguigno cerebrale è stato paragonato a quello di papaverina e del complamin. Gli scienziati hanno trovato che Picamilon ha avuto un effetto d'abbassamento del più forte sangue che la papaverina; il complamin pricipalmente colpisce la circolazione periferica e presenta nè le proprietà tranquillizzare nè di stimolazioni.

Picamilon è una droga approvata in Russia. È inteso per uso in adulti come (avvantaggiando cognizione ed i nervi) agente vasoattivo (effettuando il calibro dei vasi sanguigni) e nootropic per le perturbazioni cerebrovascolari acute della severità delicata, dell'insufficienza cerebrovascolare cronica e della distonia vegetovascular (uno squilibrio fra le influenze comprensive e parasimpatiche sul tono vascolare). La droga è indicata come tranquillante per gli stati di ansia, di timore, di irritabilità aumentata e dello stress emotivo. Picamilon è raccomandato per i disturbi depressivi negli anziani e per le psicosi senili. In gestione delle tossicodipendenze, il composto può essere usato per abolire i sintomi di ritiro in alcoolizzati cronici. Picamilon è fornito in compresse da 0,01, 0,02 e 0,05 grammi. Ha una durata di prodotto in magazzino utile di tre anni.