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Acetaminofene e tossicità di NSAID

Terapie innovarici ed emergenti  

Un approccio ad evitare la tossicità gastrointestinale di NSAIDs è di accoppiarli con le dosi fisse degli agenti gastroprotettivi nelle formulazioni della unico compressa. Per esempio, Arthrotec®, un prodotto di combinazione di diclofenac e del misoprostol, è approvato per uso nei pazienti di artrite reumatoide o di osteoartrite ad ad alto rischio dei disturbi gastrointestinali. Una combinazione della unico compressa di naprossene e di esomeprazolo è disponibile dalla prescrizione nell'ambito della marca commerciale Vimovo® e HZT-501 (un prodotto di combinazione di ibuprofene e di famotidina) sta sviluppando nell'ambito della marca commerciale Duexa® (Laine 2012; Conaghan 2012). In due studi multicentrati oltre di 1.500 pazienti che richiedono la terapia di NSAID, HZT-501 ha dimostrato un rapporto di riproduzione di ~55% del rischio di ulcera (determinata da endoscopia) confrontato ad ibuprofene da solo oltre 24 settimane (Laine 2012). Le singole preparazioni della compressa possono anche aiutare la conformità difficile sormontata ai regimi di prescrizione NSAID/gastroprotectant (riferiti a soltanto 68% in un'indagine) (Goldstein 2006).

NSAIDs attuale, a differenza di NSAIDs orale, consegna la droga direttamente al tessuto dell'obiettivo, con conseguente concentrazioni sistemiche significativamente più basse (<10% di una dose orale equivalente) e sintomi gastrointestinali riduttori. Di conseguenza, NSAIDs attuale può presentare i vantaggi sopra NSAIDs orale in alcuni casi (per esempio, osteoartrite). Negli Stati Uniti, soltanto il diclofenac attuale (soluzione e gel) è stato approvato dalla FDA per uso nei pazienti di osteoartrite; è efficacia comparabile a diclofenac orale (Roth 2011).